阿法骨化醇
【商品名或别名】
阿法D3,诺贝,法能,依安凡, AlphaD33,Etalpha.
【药物概述】
本品在体内经肝细胞和成骨细胞中的25-羟化酶羟化后,转化为1,25-二羟维生素D3(骨化三醇)而发挥药理作用。
【作用与功效】
本品口服后经小肠吸收,在肝脏、成骨细胞内转化为骨化三醇。健康人单次口服本品4.0μg,(10.73±1.0)h后血药浓度达峰值,血药峰浓度为(61.91±24.2)pg/ml本品主要以钙三醇形式经肾排出体外。半衰期2~4日
【适应症】
1.用于改善维生素D代谢异常(见于慢性肾功能不全、甲状旁腺功能低下、抗维生素D性佝偻病和骨软化症)所致的症状(如低钙血症、抽搐、骨痛及骨损害)。
2.用于骨质疏松症。
【用法用量】
口服给药:
(1)慢性肾功能不全所致的维生素D代谢异常:每次0.5μg,每日1次。
(2)骨质疏松症:同慢性肾功能不全
(3)甲状旁腺功能低下症及其他维生素D代谢异常:每次1.0~4.0g,每日1次。
【药物相互作用】
与大剂量磷剂合用,可诱发高磷血症。
与噻嗪类利尿药(可促进肾脏对钙的吸收)合用,有发生高钙血症的危险。
巴比妥类抗惊厥药与本品合用,可加速活性维生素D代谢物在肝脏的代谢,降低本品疗效。
胃肠吸收抑制药(如考来烯胺或含铝抗酸药)与本品合用,可减少本品的肠道吸收。
【禁忌证】
1.高钙血症患者。
2.对维生素D及其类似物过敏者。
3.有维生素D中毒征象者。
【不良反应与副作用】
小剂量(每日小于1μg)单独给药一般无不良反应。长期、大剂量服用或与钙剂合用,可引起高钙血症、高钙尿症和骨质疏松。
1.胃肠道偶见食欲缺乏、恶心、嗳气、呕吐、胃部不适、腹部膨胀、消化不良、腹泻、便秘等,罕见口渴、胃痛等。
2.肝脏AST、ALT、LDH轻度上升。
3.精神神经系统偶见头痛、头重、失眠、焦躁不安、四肢无力、倦怠,罕见目眩、困倦、胸痛、背痛麻木、肩膀酸痛、老年性耳聋、耳鸣、记忆力减退等。
4.循环系统偶见血压轻度上升,罕见心悸。
5.皮肤偶见瘙痒、皮疹,罕见热感。
6.眼偶见结膜充血。
7.骨偶见关节周围钙化。
8.泌尿生殖系统偶见血尿素氮(BUN)、肌酐升高,罕见肾结石c
9.其他声音嘶哑。
【用药指导】
1.使用洋地黄类药物的患者,若血钙增高易诱发心律失常。故该类患者应谨慎使用本品,同时应严密监测血钙浓度。
2.使用本品时不能同时给予其他维生素D及其衍生物制剂,以免维生素D过量。
3.青年患者使用本品只限于特发性骨质疏松症、糖皮质激素过多引起的骨质疏松症。
4.出现高钙血症时须立即停药,并给予相关处理,待血钙恢复正常后,按末次剂量减半给药。
5.本品需每日服用,并同时补钙(每日摄入钙元素约1000mg)。
6.高磷酸血症者在服用本品的同时,可使用氢氧化铝凝胶等控制血磷酸盐浓度。
【制剂与规格】
胶囊剂:0.25μg;0.5g;1ug片剂:0.25g;0.5μg胶丸剂:0.25ug;0.5μg
【贮藏】
避光、密封,在凉暗干燥处保存。
