双氯芬酸钠肠溶片的作用是很多,治疗的药物也是相当的普遍,由于如今人们的饮食变得更加的多样化,暴饮暴食后就会很容易产生一些胃肠道方面的疾病,而这个时候如果是采用这种药物来进行相关的治疗,就能够让自己的病情康复,可以避免肠道出血,或者是再次溃疡等问题的发生。
吸收:
当肠溶片通过胃进入小肠之后,其中的双氯芬酸可迅速完全地被吸收。尽管如此,由于本品为肠溶剂型,可能延迟起效时间。用餐时服药,可降低药物吸收速度,但并不减少药物活性物质的吸收量。
服用后,平均2小时即可达到平均峰值血药浓度1.5μg/ml(5μmol/L),其血药浓度与用药剂量呈线性关系。
如饭时或饭后服用本药,其通过胃部时间将比饭前服用要慢,但双氯芬酸的吸收量不变。
由于药物首次通过肝脏时约有1/2的活性物质被代谢(首过效应),所以口服或直肠给药的药-时曲线下面积(AUC)约是非肠道给药同等剂量AUC的1/2。
给予儿童和成人等价剂量(mg/kg体重)后,其观察到的血药浓度相似。
当重复给药时,其药代动力学行为不变。按推荐时间间隔给药,未出现蓄积现象。
分布:
双氯芬酸的血清蛋白结合率为99.7%,其中主要是与白蛋白结合(99.4%)。计算所得表观分布容积为0.12-0.17L/kg。
双氯芬酸可进入滑液,当血浆浓度到达峰值后约2-4小时内测得滑液中浓度最高。药物在滑液中的表观消除半衰期为3-6小时。这意味着,在用药后仅2小时,滑液中活性物质的浓度就已经高于它在血浆中的浓度,并能维持12小时。
生物转化:
部分原形分子经葡萄糖醛酸化进行生物转化,但主要转化途径为单羟化、多羟化或甲基化反应,产生几种酚酸类代谢产物(3’-羟基,4’-羟基,5’-羟基,4’,5-羟基和3’-羟基-4’-甲氧基-双氯芬酸),然后大部分发生葡萄糖醛酸化。其中两种代谢产物有生物活性,但其活性远小于双氯芬酸。