复合维生素片中的维生素和微量元素是维持人体正常生命活动所必需的重要物质。缺乏时可导致代谢障碍，引起多种疾病。复合维生素片中的维生素构成多种辅酶，复合维生素片中的维生素参与多种物质的代谢、利用和合成，促使骨骼生长，维持上皮组织的结构完整，保持正常的生长和发育。复合维生素片中的维生素参与酶的构成与激活;构成体内重要的载体及电子传递系统。
复合维生素片中的维生素参与激素及维生素的合成;调控自由基的水平。复合维生素片所含各种维生素、矿物质和微量元素的量，尤使用于计划怀孕、妊娠期和哺乳期妇女的营养需要。复合维生素片参与体内氧化还原反应，复合维生素片在黄酶与细胞色素之间传递氢原子参与线粒体氧化磷酸化过程，复合维生素片对肌肉中腺苷三磷酸含量及腺苷三磷酸酶活性有影响;复合维生素片参与凝血过程。
由于含铁，复合维生素片可改变粪便的颜色使之变黑，这无临床意义。
