阿仑膦酸钠
【商品名或别名】
阿屈膦酸钠,福善美,固邦,天可,Fosamax。
【药物概述】
本品为一种二膦酸盐,能抑制骨吸收。本品与骨内羟磷灰石具强亲和力,主要作用于破骨细胞,可抑制破骨细胞的活性,减慢骨吸收,防止骨丢失。本品能增加骨密度,抗骨吸收活性较强,无抑制骨矿化的作用。
【作用与功效】
本品口服后主要在小肠内吸收,生物利用度为0.5%~1%,吸收入血后迅速被骨组织摄取,主要与骨的羟磷灰石结合,最终20%~60%贮存于骨中,长期存留可达10年以上静脉给药后,人体血浆蛋白结合率约为78%,稳态分布容积(非骨骼)为28L。本品不经代谢即以原形随尿液排出。
【适应症】
1.主要用于预防和治疗骨质疏松症,如治疗绝经后妇女的骨质疏松、应用肾上腺皮质激素所致的骨质疏松症及男性骨质疏松症。
2.用于预防髋部和脊椎骨折,如脊骨压缩性骨折等。
3.用于治疗 Paget病和各种原因引起的高钙血症。
4.对治疗恶性肿瘤相关性骨转移性骨痛也有一定疗效。
【用法用量】
1.口服给药每次10mg,每日1次,6个月为1个疗程。也有连用7~10年的报道。
2.肾功能不全时剂量伴有轻度至中度肾功能不全的患者(肌酐清除率为35~60ml/min)不需调整剂量。对于更严重的肾功能不全患者(肌酐清除率小于35ml/min),不推荐使用本品。
【药物相互作用】
+雷尼替丁静脉制剂与本品口服制剂联用时,可使本品生物利用度增高2倍。
一因本品易与钙结合,故钙剂可使本品的胃肠道吸收率降低(1%-5%)。
抗酸药可影响本品的吸收。
与水杨酸类药物(阿司匹林、贝诺酯、水杨酸胆碱、水杨酸镁、水杨酸钠、美沙拉秦、奥沙拉秦等)同服后,胃肠道不良反应发生率可能增高,但机制尚未明确。
【禁忌证】
1.对本品过敏者。
2.有明显低钙血症者。
3.骨软化症患者。
4.严重肾功能不全者(肌酐清除率小于35ml/min)
5.食管动力障碍患者,如食管狭窄或排空弛缓。
6.不能站立或坐直至少30min者。
【不良反应与副作用】
1.胃肠道恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、便秘、消化不良。
可能出现食管炎、食管糜烂、食管溃疡,罕见食管狭窄、口咽溃疡及胃和十二指肠溃疡。某些症状较为严重并伴有并发症。
2.肌肉骨骼系统肌肉骨骼疼痛。
3.血液血清钙和血清磷呈轻度且短暂的下降,无临床症状。
4.过敏反应荨麻疹和罕见的血管性水肿。
5.皮肤罕见皮疹和红斑,偶尔可能并发光敏反应。
6.眼罕见葡萄膜炎。
7.其他头痛。
【用药指导】
1.本品宜于每日首次进食或应用其他药物前至少半小时,用温开水200ml送服(矿泉水等其他饮料、食物和某些药物可能降低本品吸收)。不得咀嚼或吮吸本品,服药后至少30min内及当日首次进食前,避免躺卧,以免引起食管不良反应(食管炎、食管溃疡和食管糜烂,罕见伴有食管狭窄)。如出现吞咽困难或疼痛、胸骨后疼痛、新发或加重的胃灼热,应停服本品并做相应处理。
2.服药2h内,不宜服用钙剂、抗酸药以及进食高钙食品(如牛奶或奶制品)、橘子汁、咖啡等。
3.开始应用本品前,须先纠正低钙血症(见禁忌证)。服药期间需补充钙剂。其他矿物质代谢紊乱(例如维生素D缺乏)也应同时治疗。应用糖皮质激素者更需摄入足量的钙和维生素D4.口服本品过量可能导致低钙血症、低磷血症和上消化道不良反应,如胃部不适、胃灼热、食管炎、胃炎或溃疡。可服用牛奶或抗酸药以结合阿仑膦酸钠。嘱患者保持直立,以免出现食管刺激症状。
【制剂与规格】
片剂:5mg;10mg
【贮藏】
密闭,30℃以下保存。
