氯膦酸
【商品名或别名】
骨膦,洛屈,固令,德维, Bonefos
【药物概述】
本品与骨内羟磷灰石有亲和力,主要作用于破骨细胞,可抑制破骨细胞的活性,减慢骨吸收,防止骨丢失。本品可减少肿瘤对骨的浸润并可抑制前列腺素的生成,因而可减轻疼痛,减少病理性骨折的发生。
【作用与功效】
在对健康男性和乳腺癌患者的研究中发现,口服或静脉给予氯屈膦酸二钠后,t12为2h,平均血浆清除率为每分钟1.4ml/kg在48h内80%的药物以原形从尿中排出,5%从粪便中排出。主要分布于骨组织,消除缓慢;其次为肾、肺、皮肤和小肠,消除迅速。血浆蛋白结合率很低,并且受一同服下的含钙液体的影响,但它的药代动力学研究未发现明显与剂量相关的改变。
【适应症】
用于治疗恶性肿瘤骨转移所致的疼痛和高钙血症,避免或延迟由肿瘤引致的溶骨性骨转移,并减少这种骨转移所引起的骨折。
【用法用量】
方案一:第1~5日,每日300mg,溶于500m0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液中,缓慢静脉滴注,3~4h滴注完毕。
方案二:第1日滴注5支针剂,滴注时间应超过4h,停药4日。
以上2种方案,均自第6日开始至第19日,每日口服8~12片剂或胶囊(1.6~2.4g)。
【药物相互作用】
与抗酸药和导泻药合用,可影响本品吸收,因这些药常含钙、镁或铁等金属离子。
与氨基糖苷类药合用可诱发低钙血症。
与非甾体类抗炎药合用,增加肾毒性。
本品可使雌莫司汀磷酸钠血浆浓度升高达80%。
【禁忌证】
除非明显的利大于弊,否则本品不得用于妊娠和哺乳期妇女;对二膦酸盐类过敏者禁用。
【不良反应与副作用】
1.10%左右的患者可发生轻度恶心、呕吐或腹泻,但多见于大剂量给药时。
2.本品可使甲状旁腺素和血清氨基转移酶水平暂时性升高,血清碱性磷酸酶的水平也可能有改变,无症状的低血钙有时发生于静脉治疗期间。
3.静脉给药剂量显著高于推荐剂量时可能引起严重的肾功能损害,尤其在输注速度过快时。
【用药指导】
本品可与二价金属阳离子形成复合物,故本品与牛奶、抗酸剂及含二价阳离子的药物合用时,会显著降低其生物利用度。与非甾体类抗炎镇痛药同时使用,有引起肾功能不全的报道。
由于有增加低钙血症的危险,本品与氨基糖苷类同时使用时应谨慎。
【制剂与规格】
片剂:200mg。胶囊剂:300mg注射剂:300mg
【贮藏】
室温避光保存。
